2018 年 2 月 13 日，拜耳公司宣布，國家食品藥品監(jiān)督管理總局（CFDA）已批準艾力雅 ?（阿柏西普眼內(nèi)注射溶液）用于治療成人糖尿病性黃斑水腫（DME）。在此之前，國家食品藥品監(jiān)督管理總局藥品審評中心（CDE）已于 2017 年 5 月將該藥物的上市申請納入優(yōu)先審評程序。阿柏西普眼內(nèi)注射溶液是中國目前唯一獲準用于治療糖尿病性黃斑水腫的抗 VEGF 類藥物。
拜耳處方藥事業(yè)部執(zhí)行副總裁兼中國及亞太區(qū)總裁江維先生表示：「拜耳始終致力于高質(zhì)量的不斷創(chuàng)新，希望通過提供創(chuàng)新藥物和服務，使廣大患者從中受益。艾力雅 ?獲得 CFDA 批準用于治療糖尿病性黃斑水腫（DME），這對于不斷增多的因 DME 引起的視力損傷患者來說是個非常好的消息，為患有嚴重眼部疾病的患者提供了創(chuàng)新的治療方法。對于拜耳公司來說，這也是一個重要的里程碑，證明了拜耳在眼科領域邁出了重要一步，顯示了我們在這一領域的創(chuàng)新和對患者的承諾。」
「中國有超過 1 億的糖尿病患者，糖尿病性視網(wǎng)膜病變（DR）是其嚴重的并發(fā)癥之一，是工作年齡人群視力損失的重要原因。2014 年發(fā)布的《我國糖尿病視網(wǎng)膜病變臨床診療指南》指出，隨著 DR 患病率的逐年增加，致盲率也逐年升高。加強 DR 的篩查、轉(zhuǎn)診和及時處置成為當務之急。」中華醫(yī)學會眼科學分會副主任委員、眼底病學組組長許迅指出：「DME 作為嚴重影響視力的糖尿病性視網(wǎng)膜病變，目前主要有激光、抗 VEGF 以及激素等治療手段，而抗 VEGF 治療已經(jīng)成為歐美糖尿病性黃斑水腫的首選治療方法之一。」
艾力雅?是全球首個完全人源化的融合蛋白，一種可與 VEGF-A、PlGF 結合的可溶性誘餌受體，可抑制內(nèi)源性 VEGF 受體與 VEGF-A 和 PlGF 的結合和激活。
用于治療糖尿病性黃斑水腫時，阿柏西普眼內(nèi)注射溶液的推薦劑量為 2 mg，初始 5 個月連續(xù)每月注射一次，然后每兩個月（8 周）進行檢查并注射一次。患者治療 12 個月后，可根據(jù)視力、解剖學結果延長治療間隔。
目前，阿柏西普眼內(nèi)注射溶液已有五個適應癥在全球 100 多個國家獲準上市，主要用于治療視網(wǎng)膜病變引起的視力損害：包括糖尿病性黃斑水腫（DME）、新生血管性年齡相關性黃斑變性 (濕性 AMD)，視網(wǎng)膜靜脈阻塞 (RVO，包括 BRVO 和 CRVO)、以及病理性近視性脈絡膜新生血管 (myopic CNV) 引發(fā)的視力損害。自阿柏西普眼內(nèi)注射溶液上市以來，全球范圍內(nèi)使用量已超過 1600 萬支。
關于臨床試驗 VISTA, VIVID 和 VIVID-EAST
阿柏西普眼內(nèi)注射溶液分別在美國、歐洲、亞洲等多個國家和地區(qū)開展了大樣本的針對糖尿病性黃斑水腫的 III 期隨機對照臨床研究：VISTA，VIVID 和 VIVID-EAST。其中 VIVID-EAST 在亞洲國家開展，入組了 378 例患者，超過 80% 的患者來自中國。
這三項研究均比較阿柏西普眼內(nèi)注射溶液?2 mg 每月注射一次、每 2 個月注射一次（初始 5 個月連續(xù)每月注射一次后）或者激光光凝治療（基線時接受治療，然后按需治療）DME 治療的有效性和安全性。在這些研究中，根據(jù)主要研究終點：第一年時最佳矯正視力（BCVA）的平均變化值發(fā)現(xiàn)，阿柏西普眼內(nèi)注射溶液每 2 個月注射一次與每月注射一次視力改善相似，均顯著優(yōu)于激光治療對照組；阿柏西普眼內(nèi)注射溶液治療組患者的閱讀能力在視力檢查表上平均提高大約兩行，而對照組幾乎沒有變化。
不僅視力得到明顯改善，研究還發(fā)現(xiàn)阿柏西普眼內(nèi)注射溶液治療組超過 1/3 的患者糖尿病性視網(wǎng)膜病變嚴重程度量表（DRSS）改善多于兩級，這在亞洲人群中更明顯，超過 60% 的 DME 患者 DRSS 改善多于兩級，均顯著高于對照組。這也提示使用阿柏西普眼內(nèi)注射溶液治療還可以改善病變的嚴重程度。安全性方面，艾力雅?治療組和激光對照組中不良事件（AEs）、眼部嚴重不良事件以及非眼部嚴重不良事件的總體發(fā)生率相似。
VIVID-EAST 研究的主要研究者、北京協(xié)和醫(yī)院眼科陳有信教授表示，「在治療 DME 患者時，阿柏西普眼內(nèi)注射溶液在中國和亞洲人群中同樣顯示出很好的有效性和安全性。除了改善糖尿病性黃斑水腫患者的視力之外，阿柏西普眼內(nèi)注射溶液還能改善這些患者的視網(wǎng)膜病變嚴重程度，是治療糖尿病性黃斑水腫的有效選擇。」
關于指南推薦
一項由美國國立衛(wèi)生研究院（NIH）發(fā)起的、針對 DME 治療藥物的隨機對照研究（Protocol-T）一年的結果顯示：對于基線視力 ≤ 0.4（20/50）的患者，其對視力和視網(wǎng)膜解剖結構的改善結果都顯著優(yōu)于雷珠單抗（p = 0.003）及貝伐單抗（p<0.001）。
中國著名眼底病專家，中華醫(yī)學會眼科學分會前主任委員黎曉新教授指出：基于這些權威研究，多個國內(nèi)外學術組織發(fā)布的 DME 治療相關指南中均指出，抗 VEGF 藥物是 DME 重要的有效治療手段。另外，基于 Protocol T 的研究結果，對于基線視力較差的患者，接受艾力雅?治療可能獲得更好的視力和解剖學結構改善。
關于糖尿病性黃斑水腫（DME）
由 DME 引起的視力損傷估計會影響 3-4% 的糖尿病患者，因此 DME 是發(fā)達國家年輕人和中年人失明最常見的原因。由于糖尿病發(fā)病率持續(xù)攀升，預計受到 DME 影響的人數(shù)也將不斷增長。
糖尿病性黃斑水腫 (DME) 和糖尿病性視網(wǎng)膜病變 (DR) 是常見的糖尿病微血管并發(fā)癥。DR 是一種影響視網(wǎng)膜血管的疾病。當液體滲漏至黃斑中央，便會發(fā)生有臨床意義的 DME。黃斑水腫可能導致中心視力下降，嚴重者可導致重度視力損害或失明。
關于 VEGF 和艾力雅?（EYLEA 阿柏西普眼內(nèi)注射溶液）
血管內(nèi)皮細胞生長因子 (VEGF) 是一種人體內(nèi)自然生成的細胞因子。它在正常人體內(nèi)能夠促使新血管生成，從而支持體內(nèi)組織和器官的生長。它也和眼內(nèi)異常新生血管有關，增加血管滲透性從而導致視網(wǎng)膜水腫。
艾力雅 ?活性成份為阿柏西普。通過重組 DNA 技術由中國倉鼠卵巢（CHO）K1 細胞生產(chǎn)的融合蛋白，該融合蛋白是由人血管內(nèi)皮生長因子受體（VEGFR）胞外結構域（即 VEGFR1 Ig2 區(qū)和 VEGFR2 Ig3 區(qū)）與人 IgG1 的 Fc 結構域融合后形成的同源二聚體糖蛋白。本品僅供眼玻璃體內(nèi)注射用。阿柏西普為一種可溶性誘餌受體，與 VEGF-A 和胎盤生長因子 (PLGF) 結合，抑制這些因子與天然 VEGF 受體的結合與激活。
來源：不詳 http://www.scientiapharm.com/
